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  • 2023

    8-9

    偽(wei)二(er)(er)肽(tai)(tai)(Pseudopeptide)是一種具有肽(tai)(tai)鏈結(jie)構特(te)點的(de)化合物(wu)(wu),被廣泛用于醫藥(yao)和(he)化工(gong)領域。下面將詳細介紹偽(wei)二(er)(er)肽(tai)(tai)的(de)使用方法。首(shou)先(xian),偽(wei)二(er)(er)肽(tai)(tai)可以作(zuo)為(wei)(wei)藥(yao)物(wu)(wu)用于治療各(ge)種疾病。它可以通(tong)過與受體(ti)(ti)(ti)結(jie)合,調節細胞信號(hao)傳導通(tong)路,從而實(shi)現治療效果(guo)(guo)。使用時,首(shou)先(xian)需要合成(cheng)化合物(wu)(wu),通(tong)常采用固相(xiang)合成(cheng)法或(huo)液(ye)相(xiang)合成(cheng)法。合成(cheng)完(wan)成(cheng)后,可以通(tong)過體(ti)(ti)(ti)內或(huo)體(ti)(ti)(ti)外實(shi)驗確定其(qi)(qi)(qi)生物(wu)(wu)活性(xing)和(he)毒性(xing),以及最(zui)佳(jia)的(de)給藥(yao)途徑和(he)劑量。接下來,進行臨(lin)床試驗驗證(zheng)其(qi)(qi)(qi)在人(ren)體(ti)(ti)(ti)中(zhong)的(de)安全性(xing)和(he)療效。最(zui)后,如果(guo)(guo)臨(lin)床試驗結(jie)果(guo)(guo)證(zheng)實(shi)了其(qi)(qi)(qi)療效,偽(wei)二(er)(er)肽(tai)(tai)化合物(wu)(wu)可以作(zuo)為(wei)(wei)藥(yao)...

  • 2023

    7-7

    HOBT(1-羥基苯并三唑)是一(yi)種常用(yong)的(de)(de)(de)縮(suo)合劑(ji),在(zai)(zai)有機合成中廣泛(fan)應(ying)用(yong)。為了確保實驗的(de)(de)(de)安(an)全性(xing)和(he)(he)有效性(xing),以下是使(shi)用(yong)HOBT縮(suo)合劑(ji)時需要注意的(de)(de)(de)事項:1.儲(chu)存(cun)和(he)(he)處理(li):HOBT具有較高的(de)(de)(de)燃燒性(xing),應(ying)該儲(chu)存(cun)在(zai)(zai)干燥(zao)、陰(yin)涼(liang)、通風良好的(de)(de)(de)地方。避免與強氧化劑(ji)接(jie)觸,防止其自(zi)燃或爆炸。在(zai)(zai)處理(li)HOBT時應(ying)注意佩戴防護手套、安(an)全眼鏡(jing)和(he)(he)實驗室(shi)外套,以防止接(jie)觸皮膚和(he)(he)眼睛(jing)。2.溶解和(he)(he)濃(nong)度:HOBT通常以溶液(ye)的(de)(de)(de)形式使(shi)用(yong)。在(zai)(zai)溶解HOBT時,應(ying)使(shi)用(yong)無水(shui)DMF(二甲基甲酰胺),避免使(shi)用(yong)含(han)水(shui)溶劑(ji),以避免在(zai)(zai)反應(ying)中產生(sheng)不必要...

  • 2023

    6-7

    HOBT縮合(he)(he)(he)劑(ji)(ji)(ji)是一種(zhong)廣泛應用(yong)于(yu)有(you)(you)機合(he)(he)(he)成(cheng)(cheng)中(zhong)(zhong)的化(hua)學試(shi)劑(ji)(ji)(ji)。在許(xu)多(duo)(duo)取(qu)代胺或氨基酸之(zhi)間形成(cheng)(cheng)靶(ba)向分(fen)子時,它被用(yong)作縮合(he)(he)(he)劑(ji)(ji)(ji)和交叉(cha)偶聯(lian)劑(ji)(ji)(ji)。HOBT最初在1979年被引入到有(you)(you)機合(he)(he)(he)成(cheng)(cheng)領(ling)域中(zhong)(zhong),并(bing)很快就(jiu)變得流行(xing)起來(lai)。它的結構(gou)包括一個苯并(bing)咪(mi)唑環和一個氫鍵供(gong)體1-OH基團。由于(yu)其具(ju)有(you)(you)良好(hao)的穩定性和反應效率,HOBT已成(cheng)(cheng)為(wei)有(you)(you)機合(he)(he)(he)成(cheng)(cheng)中(zhong)(zhong)不可缺的試(shi)劑(ji)(ji)(ji)之(zhi)一。在組裝肽(tai)、脂肪酸和核(he)苷酸方面,HOBT都被廣泛應用(yong)。例如,在合(he)(he)(he)成(cheng)(cheng)多(duo)(duo)肽(tai)鏈時,HOBT通常與DCC(N,N'-二環己(ji)基碳二亞(ya)胺)一起使用(yong)作為(wei)縮合(he)(he)(he)劑(ji)(ji)(ji)。在這個過程中(zhong)(zhong),H...

  • 2023

    5-6

    人(ren)(ren)體很多(duo)活(huo)(huo)性物質都是(shi)以(yi)肽(tai)(tai)的形(xing)式(shi)存(cun)在(zai)(zai)的。肽(tai)(tai)涉及人(ren)(ren)體的激(ji)素、神(shen)經(jing)、細胞(bao)生(sheng)長和(he)生(sheng)殖各(ge)領域,其(qi)重(zhong)要性在(zai)(zai)于調節體內各(ge)個系統和(he)細胞(bao)的生(sheng)理功(gong)能(neng)(neng),激(ji)活(huo)(huo)體內有關(guan)酶系,促進中間(jian)代謝膜的通(tong)透性,或(huo)通(tong)過控制DNA轉錄或(huo)影響特(te)(te)異(yi)的蛋(dan)白合成,終產(chan)生(sheng)特(te)(te)定的生(sheng)理效應。肽(tai)(tai)是(shi)涉及人(ren)(ren)體內多(duo)種細胞(bao)功(gong)能(neng)(neng)的重(zhong)要物質。肽(tai)(tai)可以(yi)合成細胞(bao),并調節細胞(bao)的功(gong)能(neng)(neng)活(huo)(huo)動(dong)。肽(tai)(tai)在(zai)(zai)人(ren)(ren)體作為(wei)神(shen)經(jing)遞(di)質,傳遞(di)信息(xi)。肽(tai)(tai)可在(zai)(zai)人(ren)(ren)體作為(wei)運輸工具(ju),將人(ren)(ren)體所(suo)食的各(ge)種營養物質與各(ge)種維生(sheng)素、生(sheng)物素、鈣及對人(ren)(ren)體有益的微量元素輸送到人(ren)(ren)體各(ge)細胞(bao)、器官和(he)組織。肽(tai)(tai)是(shi)人(ren)(ren)體重(zhong)要...

  • 2023

    4-6

    磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)是(shi)將磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)基(ji)團加(jia)在中間代謝產物上或加(jia)在蛋(dan)白(bai)質(zhi)(protein)上的(de)過程(cheng)。其中除去磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)基(ji)團的(de)酶稱為(wei)磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)酶。蛋(dan)白(bai)質(zhi)磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)可(ke)發生在許多(duo)種類的(de)氨基(ji)酸(suan)(suan)(suan)(蛋(dan)白(bai)質(zhi)的(de)主要單(dan)位)上,其中以絲氨酸(suan)(suan)(suan)為(wei)多(duo),接著是(shi)蘇氨酸(suan)(suan)(suan)。磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)多(duo)肽是(shi)一(yi)(yi)種廣(guang)泛應用于生命科(ke)學領域的(de)分子工具,它在許多(duo)細胞(bao)信(xin)號(hao)傳導通路中起(qi)著重(zhong)要作(zuo)用。磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)是(shi)指通過酶催化(hua)(hua)將一(yi)(yi)個(ge)或多(duo)個(ge)磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)基(ji)團添(tian)加(jia)到(dao)蛋(dan)白(bai)質(zhi)或多(duo)肽鏈上的(de)過程(cheng),這可(ke)以改(gai)變(bian)這些蛋(dan)白(bai)質(zhi)或多(duo)肽的(de)結(jie)構和功(gong)能。磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)多(duo)肽由磷(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)的(de)氨基(ji)酸(suan)(suan)(suan)殘基(ji)組成,在實驗室中可(ke)以通過合成或者從(cong)天然來(lai)源中提取(qu)得...

  • 2023

    3-6

    多(duo)肽(tai)是一(yi)種(zhong)(zhong)由(you)兩個或多(duo)個氨基酸通(tong)過(guo)(guo)肽(tai)鍵(酰胺鍵)連接而形成的化合物。多(duo)肽(tai)在調節機體各系(xi)統、器官、組織和細(xi)胞的功能活動以及在生(sheng)命活動中發揮重要(yao)作用,并且常被應用于功能分析、抗(kang)體研(yan)究、藥(yao)物研(yan)發等(deng)領域。而通(tong)過(guo)(guo)對多(duo)肽(tai)進(jin)行修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)進(jin)而改變(bian)(bian)多(duo)肽(tai)的理化性(xing)(xing)質也是多(duo)肽(tai)研(yan)究中一(yi)種(zhong)(zhong)常用的手段(duan)。多(duo)肽(tai)修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)種(zhong)(zhong)類(lei)繁(fan)多(duo),從(cong)修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)位點不同則可分為N端修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)、C端修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)、側鏈(lian)(lian)修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)、氨基酸修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)、骨架修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)等(deng)。作為一(yi)種(zhong)(zhong)改變(bian)(bian)肽(tai)鏈(lian)(lian)主鏈(lian)(lian)結構或側鏈(lian)(lian)基團的重要(yao)手段(duan),多(duo)肽(tai)修(xiu)飾(shi)(shi)(shi)可有效改變(bian)(bian)肽(tai)類(lei)化合物的理化性(xing)(xing)質、增加水溶性(xing)(xing)、改變(bian)(bian)其生(sheng)物分布狀況、延...

  • 2022

    10-18

    多(duo)(duo)(duo)肽(tai)(tai)(tai)具有一(yi)個顯著的(de)結(jie)構性優勢,即可以在不(bu)影(ying)響原有功(gong)能(neng)性多(duo)(duo)(duo)肽(tai)(tai)(tai)片段的(de)基礎上,通(tong)過(guo)固相合(he)成(cheng)或(huo)(huo)生物合(he)成(cheng),在多(duo)(duo)(duo)肽(tai)(tai)(tai)的(de)一(yi)端或(huo)(huo)兩端引入(ru)新(xin)的(de)功(gong)能(neng)性多(duo)(duo)(duo)肽(tai)(tai)(tai)序列,獲(huo)得多(duo)(duo)(duo)功(gong)能(neng)性融合(he)肽(tai)(tai)(tai)。這(zhe)種具有受體/配體結(jie)合(he)能(neng)力的(de)pH敏感脂質(zhi)(zhi)(zhi)體進入(ru)細(xi)胞的(de)機制(zhi),往往不(bu)同于普通(tong)脂質(zhi)(zhi)(zhi)體的(de)融合(he)方式(shi)。如類似RGD/αVβ3或(huo)(huo)者Transferrin/TfR的(de)結(jie)合(he)方式(shi),會(hui)誘導腫(zhong)瘤組織(zhi)細(xi)胞主(zhu)動內吞脂質(zhi)(zhi)(zhi)體繼而釋(shi)放藥物/核酸,此類多(duo)(duo)(duo)肽(tai)(tai)(tai)修(xiu)(xiu)飾(shi)的(de)pH敏感脂質(zhi)(zhi)(zhi)體藥物/核酸釋(shi)放過(guo)程。常見的(de)多(duo)(duo)(duo)肽(tai)(tai)(tai)修(xiu)(xiu)飾(shi)物按照修(xiu)(xiu)飾(shi)位點可分為四大類:...

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